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방사면역치료용 $^{188}Re$ 표지 항체의 안정성과 안정제의 효과
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  • 방사면역치료용 $^{188}Re$ 표지 항체의 안정성과 안정제의 효과
  • Stability of $^{188}Re$ Labeled Antibody for Radioimmunotherapy and the Effect of Stabilizing Agents
저자명
장영수,김보광,정재민,정준기,이승진,이동수,이명철,Chang. Young-Soo,Kim. Bo-Kwang,Jeong. Jae-Min,Chung. June-Key,Lee. Seung-Jin,Lee. Dong-Soo,Lee. Myun
간행물명
大韓核醫學會誌
권/호정보
2002년|36권 3호|pp.195-202 (8 pages)
발행정보
대한핵의학회
파일정보
정기간행물|
PDF텍스트
주제분야
기타
이 논문은 한국과학기술정보연구원과 논문 연계를 통해 무료로 제공되는 원문입니다.
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기타언어초록

목적: 베타입자 방출 핵종을 표지한 항체를 임상적으로 이용하기 위해서는 높은 비방사능을 가지는 것이 중요하다. $^{188}W/^{188}Re$ 발생기를 사용하여 쉽게 얻을 수 있는 무담체 $^{188}Re$은 이런 목적에 이상적인 방사성 핵종이다. 하지만 높은 비방사능의 $^{188}Re$이 표지된 항체는 높은 베타 에너지(2.1 MeV)로 인한 불안정성이 문제가 된다. 우리는 $^{188}Re$이 표지된 항체의 안정성을 확보하기 위해 몇 가지 안정제가 미치는 영향에 대해서 조사하였다. 대상 및 방법: 환원시킨 단일클론항체(CEA79.4)에 stannous tartrate와 발생기에서 용출한 $^{188}Re-perrhenate$를 넣어 실온에서 2시간 반응시켰다. 각각의 방사화학적순도는 크로마토그라피를 써서 확인하였다. 표지된 항체에 사람 혈청 알부민(HSA)을 첨가(최종농도 2%)하고 ascorbic acid, ethanol, Tween 80 존재 하에서의 안정성을 각각 조사하였다. 결과: 표지된 항체의 비방사능은 $1.25{sim}4.77MBq/{mu}g$, 표지 효율은 $88{pm}4%;(n=12)$였다. 안정제로 ascorbic acid, ethanol, Tween 80을 첨가하였을 때 $N_2$ 존재 하에서 모든 경우에 10시간까지 안정하였으나, 공기와 접촉 시 10시간 후에 방사화학적순도는 각각 처음의 100, 45, 36%가 되었다. 과산화레늄(perrhenate)과 $^{188}Re-tartrate$의 증가가 주된 요인이었으며 콜로이드 형성은 모든 경우에 큰 영향을 끼치지 않았다. Ascorbic acid 첨가는 공기 중에서 perrhenate의 형성을 줄임으로서 항체의 안정성에 가장 많이 기여하였다. 결론: 높은 비방사능의 $^{188}Re$이 표지된 항체는 공기 중에 노출되었을 때 불안정하였으며, ascorbic acid 첨가시 안정성을 향상시킬 수 있었다.

기타언어초록

Purpose: For clinical application of beta-emitter labeled antibody, high specific activity is imporiant. Carrier-free $^{188}Re$ from $^{188}W/^{188}Re$ generator is an ideal radionuclide for this purpose. However, low stability of $^{188}Re$ labeled antibody, especially in high specific activity, due to radiolytic decomposition by high energy (2.1 MeV) beta ray was problem. We studied the stability of $^{188}Re$ labeled antibody, and stabilizing effect of several stabilizers. Materials and Methods: Pre-reduced monoclonal antibody (CEA79.4) was labeled with $^{188}Re$ by incubating with generator-eluted $^{188}Re-perrhenate$ in the presence of stannous tartrate for 2 hr at room temperature. Radiochemical purity of each preparation was determined by chromatography. Human serum albumin was added to the labeled antibodies (2%). Stability of $^{188}Re-CEA79.4$ was investigated in the presence of ascorbic acid, ethanol, of Tween 80 as stabilizing agents. Results: Labeling efficiencies were $88{pm}4%;(n=12)$. Specific activities of $1.25{sim}4.77MBq/{mu}g$ were obtained. If stored after purging with $N_2$, all the preparations were stable for 10 hr. However, stability decreased in the presence of air. Perrhenate and $^{188}Re-tartrate$ was major impurity in declined preparation. colloid-formation was not a significant problem in all cases. Addition of ascorbic acid stabilized the labeled antibodies either under $N_2$ or under air by reducing the formation of perrhenate. Conclusion: High specific activity $^{188}Re$ labeled antibody is unstable, especially, in the presence of oxygen. Addition of ascorbic acid increased the stability.