일련의 유효한 ${gamma}$-아미노부틸산에서 유도된 인간 시토솔릭 포스포리파제 A$_2$ 저해제를 아실 시아노포스포레인과 아민 유도체로 부터 수렴적으로 합성하였다. 저해제 내의 친전자적인 단편인 알파-케토 아미드 작용기는 불안정한 ${alpha},{eta}$-디케토 니트릴과 ${gamma}$-아미노부틸산 삼차-부틸에스테르 유도체와의 직접 융합반응에 의하여 -78 $^{circ}C$에서 양호한 수율로 합성하였다.
A series of ${gamma}$-aminobutyric acid-derived, potent human cytosolic phospholipase A$_2$ inhibitors have been prepared from acyl cyanophosphoranes and amine derivatives in a convergent manner. The ${alpha}$-keto amide functionalities in the inhibitors have been introduced as electrophilic fragments via direct coupling reactions between the labile ${alpha},{eta}$-diketo nitriles and ${gamma}$-aminobutyric acid t-butyl ester derivatives at -78 $^{circ}C$ in moderate to good yields.
