19세기 초기까지 인류가 사용해왔던 약물들은 동식물및 광물질 기원의 물질을 단순하게 처리한 것들이었다. 그 이후 화학의 발달및 필수적인 생리활성 검색법의 개발에 의해 비로소 현대적인 의미의 약물학(Pharmacology)의 시대가 열리게 되었다. 화학의 발달에 의해 오래전부터 사용되던 약제 중의 유효성분의 분리, 정제, 확인과 신물질의 합성이 가능해졌으며, 생리활성 검색법의 개발에 의해 유효성의 측정및 약물의 생체내 작용기전의 확인이 연구될 수 있었다. 일단 이러한 필수적인 도구와 테크닉이 주어지자 신약개발은 관련분야의 급속한 발달과 보조를 같이하여 가속적으로 발전하였으며 여기에 의약품 제조업의 성장이 자극제로 작용하였다. 그 결과 신개발약물의 양적인 팽창, 약물에 의해 조절될 수 있는 질병의 증가 및 약물작용기전의 이해등의 성과가 얻어질 수 있었다. 신개발약물의 수는 세계 제2차대전 종료후 10여년 사이에 최대에 달하였으나 그후 신약의 허가에 수반되는 법령의 강화에 따라 감소하기 시작하여 현재는 거의 일정한 수준을 유지하고 있다.