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7-데아자퓨린 유도체의 합성
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  • 7-데아자퓨린 유도체의 합성
  • Synthesis of 7-Deazapurine Derivatives
저자명
신관석,남재우,이창규,전종갑
간행물명
약학회지
권/호정보
1993년|37권 3호|pp.228-234 (7 pages)
발행정보
대한약학회
파일정보
정기간행물|
PDF텍스트
주제분야
기타
이 논문은 한국과학기술정보연구원과 논문 연계를 통해 무료로 제공되는 원문입니다.
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기타언어초록

A new series of 7-deazapurine derivatives[7,8] as purine antagonists was prepared. Diethyl 4-cyano-N-(diphenyimethylene)-3-arylglutamate[3] were synthesized by LDA-catalyzed Michael addition of N-(diphenylrnethylene)glycine ethyl ester with (E)-2-cyano-3-arylacrylate. Deprotection yields diethyl 4-cyano-3-arylglutamate, which were easily cyclized to 4-cyano-2-ethoxycarbonyl-5-oxo-3-arylpyrrolidine[4]. The compounds[4] were treated with NaBH$_{4}$ and then with (C$_{2}$H$_{5}$)$_{3}$OBF$_{4}$ to give 4-cyano-5-ethoxy-2H-2-ethoxymethyl-3-aryl-3,4-dihydropyrrole[6], which were converted to 7-aryl-6-amino-8-ethoxymethyl-7,8-dihydro-7(3H, 9H)-deazapurine-2-thione[7] and 7-aryl-2,6-diamino-8-ethoxymethyl-7,8-dihydro-7(9H)-deazapurine[8] with possible activity against neoplastic disease.