홍화씨의 폴리페놀 성분들이 HMGR 활성, LDL-oxidation과 Hep3B 세포로부터의 Apo A1 분비능에 미치는 영향을 조사하였다. 홍화씨 성분은 matairesinol(lignan), acacetin(flavone) 및 N-feruloylserotonin과 matairesinol의 대사산물인 enterolactone을 사용하였다. 그 결과, HMCR 저해활성은 mevastatin이 53%로 가장 높은 활성을 나타내었고 다음은 홍화씨 serotronin 유도체인 N-feruloylserotonin이 45%의 저해활성을 보여 홍화씨 폴리페놀 중에서는 가장 높은 활성을 보였으며 genistein은 35%의 활성을 보인 반면 나머지는 활성이 거의 미미하였다. N-feruloylserotonin의 활성은 용량 의존적 반응을 나타내었다. LDL 산화 억제효과는 사용한 모든 홍화씨 폴리페놀성분에서 나타났는데, 특히 N-feruloylserotonin에서 가장 강한 활성을 보였고 역시 용량 의존적 반응을 보였다. Hep3B에서의 Apo A1 분비능은 mevastatin에서 가장 높았고 enterolactone, genistein 및 ${eta}-estradiol$에서 분비 증강활성을 나타내었다. 이상의 결과들로 미루어 볼 때, 홍화씨 폴리페놀 성분들은 콜레스테를 생합성과 LDL의 산화를 억제시킴으로서 지질대사 및 동맥경화 개선에 기여할 수 있을 것으로 사료된다.
This study was conducted to examine the effect of polyphenols from safflower seed on HMG-CoA reductase (HMGR) activity, LDL oxidation and Apo A1 secretion from Hep3B cell. The safflower seed polyphenols were matairesinol (Iignan), enterolactone (lignan metabolite), acacetin (flavone) and serotonin derivative. In addition to safflower polyphenols, mevastatin, ${alpha}-estradiol,;{alpha}-tocopherol$ and soy genistein were tested as reference compounds depending on the type of the test. HMGR source was liver microsome obtained from rat fed 2% cholestyramine for 10 days. Inhibition of HMGR activity was greater with mevastatin (53%) than safflower serotonin derivatives (45%), followed by genistein (35%), but was very small with matairesinol, enterolactone and acacetin. LDL oxidation induced by $CuSO_4$ was suppressed by all the test material used in the present study and in the order of safflower serotonin derivatives> matairesinol > ${eta}-estradiol$ > genistein > acacetin > enterolactone. Apo A1 secretion from Hep3B cell was significantly stimulated by mevastatin, but moderately (p<0.1) by ${eta}-estradiol$ and genistein as well as enterolactone. These results suggest that the safflower polyphenols improve body lipid status via inhibition of cholesterol synthesis and suppression of LDL oxidation.
