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1,3,4-Thiadiazole 유도체의 합성 및 Akt1 카이네이즈 저해 활성
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  • 1,3,4-Thiadiazole 유도체의 합성 및 Akt1 카이네이즈 저해 활성
  • Synthesis and Akt1 Kinase Inhibitory Activity of 1,3,4-Thiadiazole Derivatives
저자명
유경호,김세영,류재천,Yoo. Kyung-Ho,Kim. Se-Young,Ryu. Jae-Chun
간행물명
한국유화학회지
권/호정보
2008년|25권 3호|pp.370-379 (10 pages)
발행정보
한국유화학회
파일정보
정기간행물|
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주제분야
기타
이 논문은 한국과학기술정보연구원과 논문 연계를 통해 무료로 제공되는 원문입니다.
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기타언어초록

Akt, a serine/threonine protein kinase as a viral oncogene, is a critical regulator of PI3K-mediated cell proliferation and survival. On translocation, Akt is phosphorylated and activated, ultimately resulting in stimulation of cell growth and survival. As a part of our program toward the novel Akt1 inhibitors with potent activity over PI3K signaling pathway, we found primary hit compound 2 with an $IC_{50}$ value of $620mu}M$ from protein kinase focused library. Based on the structural features of 2, new 1,3,4-thiadiazole derivatives were designed by the introduction of aromatic and heteroaromatic moieties onto thiadiazole nucleus. In this work, a series of 1,3,4-thiadiazole derivatives 1a-1 were synthesized and evaluated for Akt1 inhibitory activity.