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Synthesis and Evaluation of Tricyclic Derivatives Containing a Non-Aromatic Amide as Poly(ADP-ribose)polymerase-1 (PARP-1) Inhibitors
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  • Synthesis and Evaluation of Tricyclic Derivatives Containing a Non-Aromatic Amide as Poly(ADP-ribose)polymerase-1 (PARP-1) Inhibitors
  • Synthesis and Evaluation of Tricyclic Derivatives Containing a Non-Aromatic Amide as Poly(ADP-ribose)polymerase-1 (PARP-1) Inhibitors
저자명
Park. Chun-Ho,Chun. Kwang-Woo,Choi. Jong-Hee,Ji. Wan-Keun,Kim. Hyun-Young,Kim. Seung-Hyun,Han. Gyoon-Hee,Kim. Myung-Hwa
간행물명
Bulletin of the Korean Chemical Society
권/호정보
2011년|32권 5호|pp.1650-1656 (7 pages)
발행정보
대한화학회
파일정보
정기간행물|ENG|
PDF텍스트
주제분야
기타
이 논문은 한국과학기술정보연구원과 논문 연계를 통해 무료로 제공되는 원문입니다.
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기타언어초록

A series of potent tricyclic derivatives with a non-aromatic amide as potent PARP-1 inhibitors were successfully synthesized and their PARP-1 inhibitory activity was evaluated. Among the derivatives, 2-(1-propylpiperidin-4-yloxy)-7,8,9,10-tetrahydrophenanthridin-6(5H)-one 23c displayed potent activity in a PARP-1 enzymatic assay and cell-based assay ($IC_{50}$ = 0.142 ${mu}M$, $ED_{50}$ = 0.90 ${mu}M$) with good water solubility. Further, molecular modeling studies confirmed the obtained biological results.