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Binding Model of Amentoflavone to Peroxisome Proliferator-Activated Receptor γ
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  • Binding Model of Amentoflavone to Peroxisome Proliferator-Activated Receptor γ
저자명
Lee. Jee-Young,Kim. Jin-Kyoung,Lee. So-Jung,Lee. Eun-Jung,Shin. So-Young,Jin. Qinglong,Yoon. Do-Young,Woo. Eun-Rhan,Kim. Yang-Me
간행물명
Bulletin of the Korean Chemical Society
권/호정보
2012년|33권 5호|pp.1475-1479 (5 pages)
발행정보
대한화학회
파일정보
정기간행물|
PDF텍스트
주제분야
기타
이 논문은 한국과학기술정보연구원과 논문 연계를 통해 무료로 제공되는 원문입니다.
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기타언어초록

Human peroxisome proliferator-activated receptor gamma ($hPPAR{gamma}$) has been implicated in numerous pathologies, including obesity, diabetes, and cancer. In this study, we verified that amentoflavone is an agonist of $hPPAR{gamma}$ and probed the molecular basis of its action. It was demonstrated that amentoflavone bound $hPPAR{gamma}$ with high (picomolar) affinity and increased the binding between $hPPAR{gamma}$ and steroid receptor coactivator-1 (SRC-1) by approximately 4-fold. Based on a docking study, for the first time, we propose a model of amentoflavone and $hPPAR{gamma}$ binding in which amentoflavone forms three hydrogen bonds with the side chains of His323, Tyr327, and Arg280 in $hPPAR{gamma}$ and participates in two hydrophobic interactions.