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Cap-Modified Hydroxamate Analogues as Histone Deacetylases Inhibitors and Antitumor Agents
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  • Cap-Modified Hydroxamate Analogues as Histone Deacetylases Inhibitors and Antitumor Agents
  • Cap-Modified Hydroxamate Analogues as Histone Deacetylases Inhibitors and Antitumor Agents
저자명
Zhang. Qing-Wei,Feng. Juan,Li. Jian-Qi
간행물명
Bulletin of the Korean Chemical Society
권/호정보
2014년|35권 1호|pp.129-134 (6 pages)
발행정보
대한화학회
파일정보
정기간행물|ENG|
PDF텍스트
주제분야
기타
이 논문은 한국과학기술정보연구원과 논문 연계를 통해 무료로 제공되는 원문입니다.
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기타언어초록

Two series of SAHA-liked hydroxamate analogues were designed, synthesized and evaluated for their biological activities against nuclear HDACs. Compounds of Series I were found to be very effective inhibitors of cancer cell growth in the PC-3, Hut78, K562 and Jurkat E6-1 cancer cell lines with mean $IC_{50}$ values from $0.54{mu}M$ (Ic, Jurkat E6-1) to $7.73{mu}M$ (Ib, K562), indicating that they are cell permeable and the benzimidazolyl-based ligands are flexible enough to occupy the binding site of HDAC.