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Effects of Site-Mutagenesis of an Amino Acid Triplet Repeat atM1 and M2 Muscarinic Receptors on Receptor Function
이석용(Seok-Yong Lee), 이상복(Sang-Bok Lee) 대한약리학회 대한약리학잡지 12 Pages
대한약리학회 대한약리학잡지 1996, 제 32권 제 3호 3 311-322 (12 pages)
Both M1 and M2 muscarinic receptors contain a triplet of amino acid residues consisting of leucine (L), tyrosine (Y) and threonine (T) at C-terminus ends of the second putative transmembrane domains. This triplet is repeated as LYT-LYT in M2 receptors at the interface between the second transmembrane domain and the first extracellular loop. Interestingly, however, it is repeated in a transposed fashion (LYT-TYL) in the sequence of M1 receptors. In this work, we employed site-directed mutagenesis... -
Fe2+와 H2O2에 의한 Hyaluronic Acid, Lipid와 Collagen의 산화성 손상에 나타내는 Harmaline과 Harmalol의 영향
조인성(In-Sung Cho), 신용규(Yong-Kyoo Shin), 이정수(Chung-Soo Lee) 대한약리학회 대한약리학잡지 10 Pages
대한약리학회 대한약리학잡지 1995, 제 31권 제 3호 9 345-354 (10 pages)
Harmaline을 포함한 β-Carboline 알카로이드들은 마이크로조움의 효소성 또는 비효소성 지질 과산화를 억제한다고 제시되고 있으나, 이들의 항산화 작용기전은 분명하지 않다. 본 연구에서는 Fe2+와 H2O2에 의한 hyaluronic acid, 지질과 콜라젠의 산화성 손상에 있어 harmaline과 harmalol의 항산화 능력을 관찰하였다. 또한 반응성 산소대사물에 대한 이들의 제거작용을 조사하였다. Harmaline, harmalol, superoxide dismutase, catalase와 DMSO는 Fe2+와 H2O2에 의한 hyaluronic acid의 변성과 Fe2+에 의한 지질 과산화를... -
흰쥐 관류부신에서 Pentazocine의 카테콜아민 분비작용의 기전
임동윤(Dong-Yoon Lim), 김봉한(Bong-Han Kim), 허재봉(Jae-Bong Heo), 최철희(Cheo-Hee Choi), 김진호(Jin-Ho Kim), 장영(Young Jang), 이재준(Jae-Joon Lee) 대한약리학회 대한약리학잡지 14 Pages
대한약리학회 대한약리학잡지 1994, 제 30권 제 3호 4 299-312 (14 pages)
Pentazocine은 opioid 수용체에 대한 흥분작용과 길항작용을 겸유한 opioid계 약물로 알려져 있다. 본 연구에서 흰쥐 적출 관류부신으로 부터 pentazocine의 catecholamine(CA) 분비작용을 관찰하여 그 기전을 규명하고 또한 다른 opioid의 작용과 비교하여 얻어진 결과는 다음과 같다. Pentazocine(30 ~ 300 ug)을 부신정맥내에 주사하였을때 현저한 용량의 존성의 CA 분비작용을 나타내었다. Pentazocine의 이러한 CA 분비작용은 chlorisondamine (10-6 M), naloxone (1.22 × 10-7 M), morphine (1.73 × 10-5 M), enkephalin (9.68 ×... -
Oxomemazine의 Muscarinic Receptor Subtypes에 대한 결합성질
이신웅(Shin Woong Lee), 김정구(Jeung Gu Kim) 대한약리학회 대한약리학잡지 10 Pages
대한약리학회 대한약리학잡지 1994, 제 30권 제 1호 6 49-58 (10 pages)
Oxomemazine이 muscarinic receptor subtypes에 대하여 선택성을 가지는지에 관한 지견을 얻고자, 대뇌, 심실 및 회장 muscarinic receptor에 대한 oxomemazine의 결합성질을 조사, 비교하였다. [3H]QNB 포화결합실험 결과 세 조직의 muscarinic receptor는 [3H]QNB에 대해서는 affinity가 약 60pM인 단일 receptor인 것으로 추정되었다. 대뇌에서 pirenzepine과 oxomemazine의 [3H]QNB 결합억제에 대한 Hill coefficient는 각각 0.67 및 0.8로서 대뇌에는 이들 약물에 대하여 affinity가 서로 다른 두 종류의 muscarinic receptor... -
백서 대뇌피질에서 Opioid Kappa수용체의 Histamine 유리조절기능에 관한 연구
김기원(Kee-Won Kim), 조규박(Kyu-Park Cho) 대한약리학회 대한약리학잡지 10 Pages
대한약리학회 대한약리학잡지 1994, 제 30권 제 1호 1 1-10 (10 pages)
Opioid 수용체에는 μ, δ 그리고 κ의 세가지 주된 형이 존재함이 알려져 있는 바, 최근 수용체 동정 기법과 선택적인 약물의 개발로 인해 그 아류들이 존재함이 보고되고 있다. 그러나 Opioid κ2-수용체의 기능에 대해서는 이 수용체에 있어서의 선택적인 효현제 또는 길항제가 밝혀져 있지 않으므로써 현재까지 잘 알려져 있지 않다. 본 연구에서는 백서 대뇌피질 세표막표본에 opioid μ와 δ 수용체를 과량의 DAMGO와 DPDPE로 봉쇄한 후 수종 κ수용체 결합자의 [3H] idprenorpnine(DIP) 결합억제효과와 이에 대한 sodium과... -
흰쥐 관류부신에서 Histamine 수용체 활성화가 Catecholamine 분비작용에 미치는 영향
임동윤(Dong-Yoon Lim), 노상현(Sang-Hyun Rho) 대한약리학회 대한약리학잡지 14 Pages
대한약리학회 대한약리학잡지 1993, 제 29권 제 1호 5 43-56 (14 pages)
흰쥐 관류부신에서 histamine의 catecholamine (CA) 분비작용의 특성과 기전을 규명코자 연구한 결과는 다음과 같다. Histamine (37.5 ~ 150μg)을 부신정맥내에 주사 하였을 때 현저한 용량 의존성의 CA 분비작용을 나타내었다. 그러나 histamine (150μg)을 120분 간격으로 반복 투여시 제 3차 투여시부터는 CA 분비효과가 뚜렷이 감소하였다. 즉, histamine의 반복투여로 인한 반응급강현상을 관찰할 수 있었다. Histamine의 CA 분비작용은 chlorisondamine, diphenhydrarmine, ranitidine, Ca++-free Krebs 용액의 관류, nicardipine... -
Capsaicin에 의한 척수 수준에서의 급성 진통효과와 Norepinephrine의 변화
박형섭(Hyoung-sup Park), 박경표(Kyung-Pyo Park) 대한약리학회 대한약리학잡지 10 Pages
대한약리학회 대한약리학잡지 1993, 제 29권 제 1호 4 33-42 (10 pages)
Capsaicin의 중추신경계에 대한 진통효과를 척수 수준에서 규명하고, 이에 대한 norepinephrine (NE)계의 역할을 규명하기 위하여 tail flick reflex (TFR) latency time의 증가와 척수 내 NE 양의 변화를 측정하였다. 웅성의 Sprague-Dawley 백서를 pentobarbital sodium으로 마취를 하여 femoral vein cannulation과 intrathecal catheterization을 하였고, 이를 통하여 시험약제를 투여하였다. TFR은 capsaicin 또는 용매 투여전, 투여후 10분, 30분, 60분, 때로는 2시간에 측정하였다. MK-801은 capsaicin 투여전 20분에 femoral... -
뇌실내 TFMPP가 가토신장기능에 미치는 효과
임영채(Young Chai Lim), 최종범(Johng Bom Choi), 김경근(Kyung Keun Kim), 국영종(Young Johng Kook) 대한약리학회 대한약리학잡지 10 Pages
대한약리학회 대한약리학잡지 1992, 제 28권 제 2호 3 137-146 (10 pages)
신장기능조절에 있어서 중추 tryptamine계가 관련되어 있으며, 5-HT1수용체는 이뇨적인 역할을 하고 있는 반면에 5-HT2 및 5-HT3수용체는 항이뇨적인 영향을 미치고 있음이 밝혀진 바 있다. 또한 5-HT1수용체도 단일하지 않고 여러 subtype가 존재함이 알려져 있다. 5-HT1A수용체의 역할에 관해서는 신기능에 이뇨적인 영향을 미치고 있음이 시사된 바 있다. 본 연구에서는 중추 tryptamine성 신기능 조절에 있어서 5-HT1B수용체의 역할을 구명하고자 하였다. 선택적 5-HT1B agonist인 TFMPP 8 ~ 750μg/kg을 가토 측뇌실내로 투여하면... -
β1/β2 비선택적 Radioligand (-)-[3H]-DHA를 사용한 Rat 좌심실 β-adrenoceptor에 대한 심장순환계 약물의 Binding
권광일(Kwang-Il Kwon), 이선경(Sun-Kyung Lee), 유성은(Sung-Eun Yoo) 대한약리학회 대한약리학잡지 6 Pages
대한약리학회 대한약리학잡지 1991, 제 27권 제 2호 4 119-124 (6 pages)
β-수용체 효능약물 ((-)-NE), 길항약물 ((\pm)-propranolol, labetalol) 및 PDE 억제약물(imazodan, KR-30045, KR-30075 등)에 대한 β-adrenoceptor binding 실험을 β1/β2 비선택적 radioligand인 (-)-[3H]-DHA를 사용하여 실시하였다. Saturation 실험에서 β_1 및 β_2 수용체를 모두 갖고 있는 rat 좌심실의 β 수용체에 대한 (-)-[3H]-DHA의 KD 값은 1.5 ± 0.43 nM, B_{max}는 22.0 ± 0.9 fmol/mg protein이었다. ( ± )propranolol, labetalol 및 (-)NE는 단일상으로 (-)-[3H]-DHA의 결합을 억제하였으며 Ki 값은 각각 17.0 ±... -
흰쥐 적출 부신에서 DMPP 및 McN-A-343의 Catecholamine 분비작용에 관한 연구
임동윤(Dong-Yoon Lim), 황두환(Doo-Hwan Hwang) 대한약리학회 대한약리학잡지 16 Pages
대한약리학회 대한약리학잡지 1991, 제 27권 제 1호 7 53-68 (16 pages)
흰쥐 적출 부신에서 DMPP와 McN-A-343의 카테콜아민(CA) 분비작용의 차이와 특성에 대해서 연구한 결과 다음과 같다. DMPP(100 uM)와 McN-A-343(100 uM)은 부신정맥내로 투여시 유의한 카테콜아민 분비작용을 나타내었다. Mol농도로 비교시 McN-A-343의 CA분비작용은 DMPP의 약 1/5정도였다. DMPP나 McN-A-343의 반복투여시 반응 급강현상은 관찰할 수 없었다. DMPP의 CA분비작용은 chlorisondamine이나 desipramine또는 Ca2+-free Krebs + EGTA 관류등의 전처치로 의의있게 억제되었으나, pirenzepine, ouabain 및 physostigmine등...
