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C-말단이 증가된 Dermorphin 유도체의 합성과 생물학적 활성도
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  • C-말단이 증가된 Dermorphin 유도체의 합성과 생물학적 활성도
  • Synthesis and Their Biological Activity of Carboxyl Terminal Extended Dermorphin Analogues
저자명
홍남주,정재규,국순웅,Hong. Nam-Joo,Cheong. Chae-Kyu,Koock. Soon-Uoong
간행물명
한국생화학회지
권/호정보
1988년|21권 4호|pp.479-484 (6 pages)
발행정보
생화학분자생물학회
파일정보
정기간행물|
PDF텍스트
주제분야
기타
이 논문은 한국과학기술정보연구원과 논문 연계를 통해 무료로 제공되는 원문입니다.
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기타언어초록

Dermorphin(H-Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser--$NH_2$)의 C-말단이 증가되면 그들의 opioidactivity가 어떻게 변화될 것인가를 알아보기 위해 Dermorphinoyl (DMR)-Arg, DMR-Arg-Arg,DMR-Arg-Arg-Val, DMR-Arg-Pro-Glu, ($Sar^4$)DMR-Arg, ($Sar^4$)DMR-Arg-Arg-Val, 그리고 ($Sar^4$) DMR-Arg-Pro-Glu를 합성하였다. Dermorphin 유도체들은 고상법으로 합성하였으며 그 정제된 유도체들을 생쥐의 정맥에 주사하여 hot-plate 시험법으로 진통효과을 측정하였다. 각 유도체에 대한 관측된 진통효과의 순서는 다음과 같다. Morphin>($Sar^4$)DMR-Arg-Arg-Val=DMR-Arg-Arg-Val>($Sar^4$)Dmr-Arg-Pro-Glu=DMR-Arg-Pro-Glu>($Sar^4$)DMR-Arg-Arg=DMR-Arg-Arg>($Sar^4$)DMR-Arg=DMR-Arg.

기타언어초록

Dermorphinoyl (DMR)-arginine, DMR-arginyl-arginine, DMR-arginylarginylvaline, DMR-arginyl-prolyl-glutamic acid, ($Sar^4$) DMR-arginine, ($Sar^4$) DMR-arginylarginine, ($Sar^4$) DMR-arginylarginyl-valine and ($Sar^4$) DMR-arginyl-prolyl-glutamic acid have been prepared in order to examine the effect of C-terminal extension of dermorphin (H-TyrD-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-$NH_2$) on opioid activity. The dermorphin analogues were synthesized by the solid phase method. Following intravenous administration in mice (hot-plate test), the percent analgesic activities of compounds showed the following trend, morphin>($Sar^4$)DMR-Arg-Arg-Val=DMR-Arg-Arg-Val> ($Sar^4$)Dmr-Arg-Pro-Glu=DMR-Arg-Pro-Glu> ($Sar^4$)DMR-Arg-Arg=DMR-Arg-Arg> ($Sar^4$)DMR-Arg=DMR-Arg.